“酸雨”侵蝕下的PPI“黃金時(shí)代” 看“拉唑”家族！

目前，質(zhì)子泵抑制劑（Proton-pump inhibitor；PPI）是治療消化性潰瘍最先進(jìn)的一類(lèi)藥物，它通過(guò)高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門(mén)螺旋桿菌而達(dá)到快速治愈潰瘍的目的，是近十幾年來(lái)臨床用于治療酸相關(guān)性疾病最廣泛、療效最好的藥物。

　　第一個(gè)質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑，于1988年由阿斯特拉公司開(kāi)發(fā)上市。繼奧美拉唑之后，全世界相繼開(kāi)發(fā)了蘭索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷貝拉唑等多個(gè)質(zhì)子泵抑制劑。國(guó)外質(zhì)子泵抑制劑2007年達(dá)到最高峰，在仿制競(jìng)爭(zhēng)下，全球市場(chǎng)逐漸進(jìn)入下坡期，而我國(guó)質(zhì)子泵抑制劑市場(chǎng)仍處于高速增長(zhǎng)期。

　　2017年《國(guó)家醫(yī)保藥品目錄》收錄的治療消化性潰瘍和胃食道反流的處方藥物有12個(gè)，質(zhì)子泵抑制劑是數(shù)量最多的亞類(lèi)，分別為：第一代PPI類(lèi)藥物奧美拉唑、泮托拉唑和蘭索拉唑；第二代PPI類(lèi)藥物埃索美拉唑（艾司奧美拉唑）、艾普拉唑和雷貝拉唑。其中新一代PPI類(lèi)藥物具有起效快、作用時(shí)間長(zhǎng)和副作用小的特點(diǎn)，這也是其市場(chǎng)快速增長(zhǎng)的主因。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競(jìng)爭(zhēng)格局?jǐn)?shù)據(jù)顯示，2016年，國(guó)內(nèi)16個(gè)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院質(zhì)子泵抑制劑用藥金額達(dá)到了45億元，比上年增長(zhǎng)6%，呈現(xiàn)出持續(xù)增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)。

　　質(zhì)子泵抑制劑抑酸作用比H2受體阻斷劑更強(qiáng)，是近年市場(chǎng)上的熱銷(xiāo)品種。我國(guó)已批準(zhǔn)了多家制藥公司的質(zhì)子泵類(lèi)仿制藥上市，完善了產(chǎn)品結(jié)構(gòu)，也加劇了市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)。新獲得批準(zhǔn)的制藥廠商憑借著新產(chǎn)品、新工藝和新劑型向經(jīng)營(yíng)多年的廠商發(fā)起了挑戰(zhàn)。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競(jìng)爭(zhēng)格局?jǐn)?shù)據(jù)顯示，2016年國(guó)內(nèi)16個(gè)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院PPI市場(chǎng)居第一位的是蘭索拉唑，其銷(xiāo)售額為12.39億元，同比增長(zhǎng)了5.52%，入圍重點(diǎn)城市公立醫(yī)院TOP10行列，占據(jù)8.34%的份額。

　　蘭索拉唑最早由日本武田開(kāi)發(fā)上市，商品名為達(dá)克普隆。2008年，江蘇奧賽康藥業(yè)開(kāi)發(fā)上市注射用蘭索拉唑粉針劑后，逐漸使蘭索拉唑市場(chǎng)發(fā)生轉(zhuǎn)機(jī)轉(zhuǎn)變。迄今為止，CFDA已批準(zhǔn)70家制藥廠商持有蘭索拉唑生產(chǎn)批文。

　　蘭索拉唑?yàn)橐恍滦鸵种莆杆岱置谒幬铮瑢?duì)幽門(mén)螺桿菌的抑菌活性比奧美拉唑提高了4倍；其生物利用度較同類(lèi)品種高，不良反應(yīng)發(fā)生率和低親脂性較強(qiáng)；對(duì)中老年慢性潰瘍、受體拮抗劑難以治愈的潰瘍病有明顯的治愈促進(jìn)作用。

　　2016年國(guó)內(nèi)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院國(guó)產(chǎn)蘭索拉唑用藥占據(jù)96%的市場(chǎng)份額，原研進(jìn)口藥達(dá)克普隆占據(jù)了4%的市場(chǎng)份額。銷(xiāo)售額排名前5位的廠商中，江蘇奧賽康占30.60%、山東羅欣占25.52%、北京悅康占13.46%、常州四藥占10.28%、武田公司占據(jù)了4.01%。米內(nèi)網(wǎng)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競(jìng)爭(zhēng)格局?jǐn)?shù)據(jù)顯示，粉針劑占89.62%，膠囊劑占5.44%、片劑占4.94%。

　　艾普拉唑，商品名為“壹麗安”，是我國(guó)消化治療領(lǐng)域第一個(gè)也是唯一的創(chuàng)新藥物，也是2017年新進(jìn)入《國(guó)家醫(yī)保藥品目錄》的藥物，由麗珠集團(tuán)研發(fā)上市。2007年12月11日艾普拉唑獲得國(guó)家食藥監(jiān)管總局頒發(fā)的新藥證書(shū)及其生產(chǎn)批文，并于2008年在中國(guó)首先上市；獲得申請(qǐng)發(fā)明專(zhuān)利37項(xiàng)，以及美國(guó)、歐洲等23項(xiàng)專(zhuān)利授權(quán)。

　　艾普拉唑?qū)儆诒奖溥蝾?lèi)不可逆型質(zhì)子泵抑制劑，藥物口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物，發(fā)揮治療作用。其具有顯著改善同類(lèi)藥物抑酸時(shí)間短、個(gè)體差異大、藥物相互作用多的功能優(yōu)勢(shì)。并且其在制造中運(yùn)用原料藥氧化和結(jié)晶關(guān)鍵技術(shù)和定位釋藥技術(shù)，攻克了研發(fā)與產(chǎn)業(yè)化過(guò)程中的難題，榮獲2015年度國(guó)家科學(xué)技術(shù)進(jìn)步二等獎(jiǎng)。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競(jìng)爭(zhēng)格局顯示，2016年國(guó)內(nèi)16重點(diǎn)城市公立醫(yī)院艾普拉唑銷(xiāo)售額為8518萬(wàn)元，同比增長(zhǎng)了49.47%。2017年上半年國(guó)內(nèi)艾普拉唑銷(xiāo)售額2.09億元，同比增長(zhǎng)了46.77%，隨著國(guó)內(nèi)20多省、市、自治區(qū)新醫(yī)保目錄出臺(tái)，2017年艾普拉唑突破5億銷(xiāo)售大關(guān)已穩(wěn)操勝券。

　　雷貝拉唑?qū)儆诘诙滦唾|(zhì)子泵抑制劑。1999年8月19日美國(guó)FDA批準(zhǔn)衛(wèi)材公司的雷貝拉唑上市，商品名為Pariet，其適用于治療腐蝕性胃食管反流性疾病及愈后的維持治療，同時(shí)適用于治療十二指腸潰瘍及佐森格埃利森綜合征。

　　雷貝拉唑是一種抗分泌作用的可逆性的質(zhì)子泵抑制劑，具有較高的PKaA值，在體外其抗分泌活性比奧美拉唑強(qiáng)2～10倍，口服可在體內(nèi)快速活化，與質(zhì)子泵結(jié)合發(fā)揮抑酸作用。雷貝拉唑于2000年2月進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，商品名為波利特。

　　據(jù)米內(nèi)網(wǎng)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院化學(xué)藥終端競(jìng)爭(zhēng)格局顯示，2016年國(guó)內(nèi)16個(gè)重點(diǎn)城市公立醫(yī)院雷貝拉唑銷(xiāo)售額為6.25億元，同比增長(zhǎng)44.53%。其TOP5廠商的市場(chǎng)份額分別是是衛(wèi)材（中國(guó)）的波利特腸溶片21.6%，江蘇濟(jì)川的濟(jì)諾腸溶膠囊18.51%，南京長(zhǎng)澳的澳博平粉針劑17.01%，成都迪康的安斯菲腸溶片10.81%，江蘇豪森的瑞波特腸溶片10.66%。

　　值得一提的是，從雷貝拉唑制劑注冊(cè)批文和競(jìng)爭(zhēng)格局分析，雷貝拉唑市場(chǎng)TOP5廠商劑型所占比重較合理，在2017《國(guó)家醫(yī)保目錄》首選口服制劑的形勢(shì)下，雷貝拉唑?qū)⒊蔀榻窈髢赡觐H有市場(chǎng)前景的品種之一。